NH2-RVG29与nAChR的结合效率的优化
瑞禧生物2025-07-17   作者:ws   来源:
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产品介绍:

NH2-RVG29 是一种基于 RVG29 多肽构建的化合物,RVG29 是源自狂犬病病Poison 糖蛋白的 29 个氨基酸的多肽。

NH₂-RVG29 是一种结合了靶向肽 RVG29 与活性氨基(-NH₂)的功能化分子,设计用于跨越血脑屏障(BBB)并靶向神经系统相关疾病的Treatment 或诊断。

 

优化

1 多肽序列改造:

通过分子动力学模拟和分子对接等技术,确定 RVG29 与 nAChR 的关键结合位点,然后对关键位点的氨基酸进行虚拟突变,设计多个候选突变肽,再通过动力学模拟和能量分解,筛选出与 nAChR 结合能更高、氢键数目更多、结合过程更稳定的突变肽。还可考虑在 RVG29 序列中引入特定氨基酸,如精氨酸。研究表明,RVG29 衍生短肽 RVGP 偶联精氨酸可增加与 nAChR 的结合作用,其中九聚精氨酸偶联的 RVGPR9 结合能较高,靶向能力良好。

2 调整连接方式:

NH2-RVG29 通常需与药物载体(如脂质体、纳米颗粒)结合使用,载体的类型、大小、表面性质以及与 RVG29 的偶联方式都会影响其与 nAChR 的结合效率。应选择合适的载体,并优化偶联反应条件,使 NH2-RVG29 能以最佳构象暴露于载体表面,便于与 nAChR 结合。

3 优化载体:

可尝试构建基于 NH2-RVG29 的双配体系统,如将 NH2-RVG29 与转铁蛋白等其他具有靶向作用的配体结合,利用双配体的协同作用,增强对 nAChR 的识别和结合能力,同时提高跨血脑屏障的效率。

4 考虑空间结构:

nAChR 是配体门控离子通道,其 C-环的运动与配体结合相关。可根据 nAChR 的晶体结构,选择 C-环开口合适的结构进行分子对接模拟,分析 NH2-RVG29 与 nAChR 结合的空间匹配度,通过改造 NH2-RVG29 使其更适配 nAChR 的空间结构,提高结合效率。

 

名称:NH2-RVG29

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:

 

 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品等等。

 

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