PAMAM 树枝状大分子是一类具有高度支化结构的聚合物，其表面富含大量的胺基官能团。这些胺基官能团不仅赋予了 PAMAM 良好的化学反应活性，还为其在生物医学领域的应用提供了丰富的功能化位点。通过末端氨基的靶向定制，可以实现 PAMAM 树枝状大分子在药物传递、生物成像等领域的应用。

PAMAM-NH2的基本特性

（一）高度支化的结构

PAMAM-NH2是一种高度支化的树枝状大分子，具有类似树枝的多层结构。这种结构使其具有较大的比表面积和丰富的表面官能团，为药物的负载和靶向修饰提供了更多的位点。

（二）良好的水溶性和生物相容性

PAMAM-NH2具有良好的水溶性，能够在水溶液中均匀分散。同时，其聚酰胺-胺的结构使其在体内具有较好的生物相容性，能够被较好地接受和代谢，降低副作用。

（三）丰富的末端氨基

PAMAM-NH2的末端带有大量的氨基（-NH2），这些氨基具有较高的反应活性，可以与多种生物分子（如核酸、药物、靶向配体等）进行共价连接，实现药物的负载和靶向修饰。

PAMAM-NH2末端氨基靶向定制

（一）聚乙二醇（PEG）修饰

PEG是一种水溶性较好、无免疫原性的大分子聚合物。通过将PEG与PAMAM-NH2的末端氨基连接，可以改善PAMAM-NH2的水分散性，降低其对生物膜的有害性。同时，PEG还可以作为连接体，将靶向配体连接到PAMAM-NH2的表面，实现主动靶向递送。

（二）靶向分子修饰

除了PEG修饰外，还可以直接将靶向分子连接到PAMAM-NH2的末端氨基上。常见的靶向分子包括抗体、多肽、核酸适配体等。

（三）药物偶联

PAMAM-NH2的末端氨基还可以与药物分子进行偶联，形成药物-PAMAM-NH2复合物。这种复合物可以提高药物的溶解性和稳定性，延长药物在体内的循环时间，并通过靶向递送将药物准确地释放到病变部位。

PAMAM-NH2 末端氨基靶向定制的性能优化

（一）靶向分子的选择与优化

靶向分子的选择是 PAMAM-NH2 末端氨基靶向定制的关键因素之一。靶向分子的特异性、亲和力和稳定性直接影响靶向效果。在选择靶向分子时，需要根据目标细胞或组织的特性，选择具有高特异性和高亲和力的分子。

（二）修饰程度的控制与优化

修饰程度是指 PAMAM 树枝状大分子表面末端氨基被修饰的比例。修饰程度的控制对于靶向定制的性能优化至关重要。修饰程度过高可能导致 PAMAM 树枝状大分子的聚集，影响其分散性和生物相容性；修饰程度过低则可能影响靶向效果。通过控制修饰反应的条件，如反应时间、反应温度、反应物浓度等，可以实现对修饰程度的控制。

（三）功能分子的协同作用

在某些应用中，单一的功能分子可能无法满足需求，需要引入多种功能分子实现协同作用。例如，在药物传递和生物成像的双重应用中，可以在 PAMAM 树枝状大分子的末端氨基上同时引入药物分子和成像分子。通过优化功能分子的种类和比例，可以实现药物传递和生物成像的协同效果。