COOH-Polyethylene glycol-RRRRRRRR
别称:
COOH-PEG-RRRRRRRR
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性状:
白色固体
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分子式:
N/A
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溶解性:
溶解于部分有机溶剂
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储存:
-20°C
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
COOH可与-NH2或-OH反应
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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羧基是一种化学官能团,在这个结构中位于分子的一端。羧基具有酸性,可以在一定条件下发生电离,释放出氢离子。它是一个非常重要的反应位点,能够参与多种化学反应。聚乙二醇 (polyethylene glycols, PEG)PEG 是亲水性聚合物,其分子链主要由重复的乙二醇单元组成。在这个结构中,PEG 起到连接羧基和 RRRRRRRR 部分的作用,同时赋予整个分子良好的水溶性。由于 PEG 的亲水性,它可以使分子在水溶液中更容易分散,并且减少非特异性吸附。可以延长化合物载体的循环时间, PEG 修饰的脂质体被应用在纳米给药系统的构建中。细胞穿透肽八精氨酸是蛋白酶体活性的有效抑制剂。



首先将 PEG 末端的羟基与一种带有羧基保护基团的有机酸进行酯化反应。例如,使用乙酸酐将 PEG 末端的羟基转化为乙酸酯。反应在碱(如吡啶)存在下,在有机溶剂(如二氯甲烷)中进行。然后通过选择性的水解反应去除保护基团,得到带有羧基的 PEG。水解反应可以使用碱(如氢氧化钠)的水溶液在适当的温度(一般为室温或稍高温度)下进行,之后通过酸化、萃取等操作获得目标产物。
当 RRRRRRRR 是肽段时,最常见的连接方式是通过酰胺化反应。如果肽段的一端是氨基($ - NH_2$),可以与带有羧基的 PEG 进行酰胺化反应。反应通常在缩合剂存在下进行,如 1 - 乙基 - 3 - (3 - 二甲氨基丙基) 碳二亚胺(EDC)和 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)。首先,羧基与 NHS 在 EDC 作用下形成活性酯中间体,然后该中间体与肽段的氨基反应形成酰胺键。反应在合适的溶剂(如 N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)或二氯甲烷)中进行,并且需要控制反应温度(一般在 0 - 40℃)和反应时间,以确保反应的选择性。


