PEI-PEG-cRGD 是一款融合了聚乙烯亚胺、聚乙二醇与环肽 cRGD 特性的多功能生物偶联物。聚乙烯亚胺（PEI）分子结构中含有大量游离伯胺基，在酸性环境下，伯胺基质子化使 PEI 表面带有高密度正电荷。凭借这一特性，PEI 可与带负电的核酸分子（如 DNA、RNA）通过静电作用紧密结合，形成稳定复合物，是非病有害型核酸递送载体，有助于提高核酸转染效率，且具有不错的细胞膜穿透能力。但由于其表面正电荷密度高，细胞有害性较大，限制了在核酸递送领域的应用。聚乙二醇（PEG）是中性且具有良好生物相容性的亲水性聚合物，连接在 PEI 与 cRGD 之间。它能改善 PEI 的细胞有害性，在载体表面形成水化膜，利用空间位阻效应减少血浆蛋白吸附，降低被immunity系统识别和清除的几率，延长载体在体内的循环时间。环肽 cRGD 是一种常见的主动靶向性多肽，其核心序列为精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸（Arg-Gly-Asp）。cRGD 能够特异性结合tumor细胞及tumorBlood vessels内皮细胞表面高度表达的 αvβ3 整合素受体，通过这种特异性识别，引导偶联物准确靶向tumor细胞，提高treatment效果，减少对正常组织的损伤。通过调整 PEG 的聚合度以及各部分比例，可有效调控该分子的亲疏水性、生物活性以及在不同体系中的稳定性，以满足多样化的生物医学应用需求。