DOX-SPDP,阿霉素-SPDP 偶联物
Doxorubicin-3-(2-Pyridyldithio)propionic acid N-Hydroxysuccinimide ester
别称:
SPDP-阿霉素
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性状:
红色至深红色固体粉末
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分子式:
N/A
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溶解性:
DMSO、DMF
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
化合物递送
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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产品描述
DOX-SPDP 是一种将阿霉素与 3-(2-吡啶二硫代) 丙酸 N-羟基琥珀酰亚胺酯通过化学偶联制备而成的功能性抗tumor药物中间体。阿霉素能够嵌入 DNA 碱基对之间,抑制拓扑异构酶 Ⅱ 的活性。而 SPDP 部分的 N-羟基琥珀酰亚胺酯基具有较高的反应活性,在温和条件下(pH 7.0-8.0,室温),可与含有氨基(-NH2)的生物分子(如抗体、多肽、蛋白质等)发生特异性偶联反应,反应产率通常可达 75%-90%。同时,SPDP 中的二硫键具有性质,在细胞内的还原环境中(如谷胱甘肽存在下)能够断裂,实现药物的可控释放。这种特性使得 DOX-SPDP 成为构建抗体-药物偶联物(ADC)以及其他靶向药物递送系统的理想选择。通过与靶向tumor细胞表面抗原的抗体相连,DOX-SPDP 能够实现药物富集于tumor组织,提高tumor细胞对药物的摄取量,同时减少对正常组织的副作用,提升tumortreatment效果。
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产品问答
DOX-SPDP 与含氨基抗体偶联时,如何避免二硫键提前断裂?
反应需在非还原环境下进行,避免使用含有巯基化合物或强还原剂的缓冲体系。建议采用 pH 7.2-7.8 的磷酸盐缓冲液(PBS),反应温度控制在 4-8℃,以降低二硫键断裂的风险。同时,尽量缩短反应时间,控制在 2-3 小时内完成偶联反应。


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