GA-TK-GA,甘草次酸-酮缩硫醇-甘草次酸
Glycyrrhetinic Acid-Thiol-Ketone-Glycyrrhetinic Acid
别称:
甘草次酸-TK-甘草次酸
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性状:
白色至类白色固体粉末
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分子式:
N/A
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溶解性:
溶于DCM、氯仿、THF等有机溶剂
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
递送系统
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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产品描述
GA-TK-GA 是一种基于天然产物甘草次酸(GA)设计的二聚体化合物,通过酮缩硫醇(TK)键连接两个 GA 分子。
GA 是甘草酸的活性代谢产物,具有药理活性,且对肝细胞表面受体具有天然亲和力。TK 键作为环境响应型连接子,可在酸性或还原性条件下断裂,使二聚体解聚为单体 GA,从而实现药物的准确释放。该设计旨在利用 GA 的靶向性提高药物在肝脏或tumour组织的富集,并通过微环境响应特性增强局部药物浓度,降低全身Poison 性。
此外,该结构还可作为多功能模块,与其他药物或载体(如脂质体、纳米颗粒)结合,构建智能响应型递送系统,拓展其在生物医学领域的应用。
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产品问答
TK 键的断裂机制是什么?
在酸性条件下(pH < 6.5),TK 键的酮基质子化,引发硫醇离去,导致键断裂;在高浓度 GSH(如细胞内,1-10 mM)存在时,巯基可进攻 TK 键的硫原子,使其还原断裂,释放 GA 单体。


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