N3-DOX,叠氮改性阿霉素
Azido-Doxorubicin
别称:
Azide-DOX
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性状:
固体或粘性液体
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分子式:
N/A
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溶解性:
溶于有机溶剂
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
点击化学反应
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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产品描述
N3-DOX 是将叠氮基(N3)修饰到阿霉素(DOX)分子上形成的衍生物。阿霉素是临床常用的蒽环类抗tumor药物,通过嵌入 DNA 抑制拓扑异构酶 Ⅱ 发挥细胞有害性作用,但存在靶向性差等缺陷。叠氮基的引入为阿霉素提供了点击化学反应活性位点,可通过铜催化或无铜点击反应与含炔基的靶向分子(如抗体、多肽、纳米载体)共价连接,构建靶向递送系统。N3-DOX 的化学结构保留了阿霉素的蒽醌母核和氨基糖侧链,其抗tumor机制与原药一致,但通过靶向修饰可降低全身有害性。例如,与靶向tumor vessel 的肽段偶联后,能富集于tumor组织,减少cardiac muscle细胞暴露量。目前该衍生物多处于临床前研究阶段,在一些模型中已验证其靶向递送潜力,但仍面临叠氮基稳定性、大规模合成工艺优化等挑战。
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