Amine-Polyethylene glycol-RGD
别称:
RGD-PEG-amine
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性状:
白色固体
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分子式:
N/A
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溶解性:
溶解于部分有机溶剂
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储存:
-20°C
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
生物材料修饰
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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氨基位于分子一端,是一个活泼的官能团。它具有碱性,能与酸反应生成铵盐。在化学反应中,氨基是非常重要的反应位点,可以参与多种反应,如与含有羧基的化合物发生酰胺化反应,这为后续的化学修饰和分子构建提供了可能。同时,氨基的存在也可能影响分子的电荷性质等物理化学性质。聚乙二醇 (polyethylene glycols, PEG) 可以延长化合物载体在体内的循环时间, PEG 修饰的脂质体被应用在纳米给药系统的构建中。RGD 是一种短肽序列,在生物医学领域有重要作用。它能够特异性地识别细胞表面的整合素受体。整合素是细胞表面的跨膜蛋白,参与细胞与细胞外基质之间的黏附、细胞信号传导等多种生理过程。



当起始 PEG 的末端是羟基时,首先可以将羟基转化为氨基。一种方式是通过两步反应来实现。第一步,将 PEG 末端的羟基与对甲苯磺酰氯(TsCl)反应,生成对甲苯磺酸酯。反应通常在吡啶等碱的存在下,于有机溶剂(如二氯甲烷)中进行。第二步,对甲苯磺酸酯与叠氮化钠(NaN₃)反应生成叠氮基 - PEG,随后通过还原反应将叠氮基转化为氨基。
为 RGD 肽段通常含有羧基(如果是经过合适的保护和脱保护步骤后),所以可以与带有氨基的 PEG 进行酰胺化反应。一般采用缩合剂来促进反应,如 1 - 乙基 - 3 - (3 - 二甲氨基丙基) 碳二亚胺(EDC)和 N - 羟基琥珀酰亚胺(NHS)。首先,RGD 的羧基在 EDC 作用下与 NHS 反应形成活性酯中间体,然后该中间体与 PEG 的氨基反应生成酰胺键。反应通常在合适的溶剂(如 N,N - 二甲基甲酰胺(DMF)或二氯甲烷)中进行,并且反应温度(一般控制在 0 - 40℃)和反应时间需要合理调节,以保证反应的选择性。


