基于 VD-PEG-NH2 的脂质体颗粒制剂制备与性能分析
瑞禧生物2025-08-08   作者:lkr   来源:
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基于 VD-PEG-NH₂的脂质体颗粒制剂因兼具靶向性与生物相容性,在药物递送领域备受关注。其制备需准确调控材料配比与工艺参数,性能评估则需结合理化特性与生物学行为综合分析。

VD-PEG-NH₂结构式 

图为:VD-PEG-NH₂结构式

 

制备阶段采用薄膜分散-超声法:按质量比 7:2:1 称取大豆卵磷脂、胆固醇与 VD-PEG-NH₂,溶于三氯甲烷-甲醇混合溶剂(体积比 3:1),旋转蒸发形成均匀脂质膜后,加入 pH 7.4 的 PBS 缓冲液水化 1 小时,再经 300W 功率超声处理 8 分钟,通过 0.22μm 滤膜整粒,获得粒径均一的脂质体。关键在于 VD-PEG-NH₂的比例控制,实验表明该配比可使脂质体表面形成稳定的 PEG 水化层,同时保留维生素 D(VD)的靶向识别位点。

 

性能分析从多维度展开:理化性质方面,动态光散射显示脂质体平均粒径为 120±8nm,多分散指数(PDI)≤0.15,zeta 电位维持在-18±2mV,利于减少非特异性吸附;透射电镜观察可见球形结构完整,膜层清晰。稳定性测试中,制剂在 4℃储存 30 天,粒径变化率<5%,60℃加速实验 72 小时无明显聚集,优于未修饰脂质体。

维生素D结构式 

图为:维生素D结构式

 

靶向性能通过细胞摄取实验验证:与HBC MCF-7 细胞共孵育 4 小时后,荧光标记的 VD-PEG-NH₂脂质体摄取量是普通 PEG 化脂质体的 2.3 倍,且竞争抑制实验表明,过量游离 VD 可使摄取量下降 68%,证实靶向性源于 VD 与细胞表面维生素 D 受体的特异性结合。生物相容性评估显示,该制剂在 1-100μg/mL 浓度范围内对红细胞溶血率<2%,对 L929 细胞存活率>90%,符合药用载体要求。

 

综上,VD-PEG-NH₂修饰的脂质体通过合理制备工艺可实现粒径可控、稳定性良好,其靶向性与生物相容性为tumor等疾病的准确Treatment 提供了潜在载体选择。