DSPE-TK-PEG-cRGD的酸性响应性能介绍
瑞禧生物2025-06-13   作者:ws   来源:
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产品介绍:

DSPE(二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺):是一种饱和的 18 碳磷脂,常用于脂质体合成。它在药物载体系统中可稳定膜结构,增强药物封装效率,通过其疏水尾部嵌入脂质体的磷脂双分子层,使整个分子能够锚定在脂质体表面。

TK(酮缩硫醇):是一种重要的化学键结构,也被称为酮硫醇或酮缩醇。在药物化学中应用,可在tumour微环境的酸性条件或高浓度谷胱甘肽作用下断裂,从而增强药物在细胞内的浓度,提高效果。

PEG(聚乙二醇):是药物传递系统中常用材料。其主要作用是延长药物在体内的循环时间,增强稳定性,减少药物的非特异性结合和免疫原性。PEG 的分子量可根据需求调整。

cRGD(环肽):通常是由精氨酸(R)、甘氨酸(G)和天冬氨酸(D)组成的短肽。能够特异性地结合到细胞表面的整合素受体上,特别是 αvβ3 整合素,这种特异性结合可增强药物或其他生物分子在tumour细胞或其他目标细胞上的靶向性。

 

酸性响应性

1 响应机制

酮缩硫醇键作用:DSPE-TK-PEG-cRGD 中的酮缩硫醇(TK)键对酸性环境敏感。在正常生理 pH(约 7.4)条件下,酮缩硫醇键相对稳定,化合物保持其结构完整性。而tumour组织的微环境通常呈酸性(pH 约为 6.5-7.0),溶酶体内的酸性更强(pH 约为 4.5-5.0)。当 DSPE-TK-PEG-cRGD 进入tumour组织或被tumour细胞摄取后,在酸性环境下,酮缩硫醇键会发生断裂,导致化合物的结构发生改变。

药物释放:这种结构改变可以用于实现药物的靶向释放。例如,在药物递送系统中,将药物与 DSPE-TK-PEG-cRGD 结合构建纳米载体,当载体到达tumour部位后,在酸性环境下酮缩硫醇键断裂,载体结构破坏,药物得以释放,从而提高药物在tumour部位的浓度,增强效果。

2 响应速度与影响因素

响应速度:响应速度与酸性环境的 pH 值、温度等因素有关。在较低的 pH 值和较高的温度下,酮缩硫醇键的断裂速度会加快。例如,在 pH 为 5.0 的缓冲溶液中,酮缩硫醇键的断裂速度明显快于 pH 为 6.5 的溶液;在 37℃时,断裂速度也比在 4℃时快。

应用优化:在实际应用中,需要根据tumour组织的微环境特点和药物的需求,合理设计化合物的结构,以实现较好的药物释放效果。可以通过调整酮缩硫醇键的类型、长度等因素来控制响应速度。

 

名称:DSPE-TK-PEG-cRGD

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:cRGD

cRGD 

 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品等等。

 

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