LNP-Transferrin 阳离子空白脂质体表面修-Transferrin 的优势与局限性
瑞禧生物2025-06-30   作者:ws   来源:
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产品介绍:

脂质体(LNP)

核心载体由磷脂(如 DSPC、DOPE)、胆固醇及辅助脂质组成,形成双分子层纳米结构,具备包载核酸、小分子药物或蛋白的能力,可保护 cargo 免受酶降解,并调节体内分布。

转铁蛋白(Transferrin,Tf)

一种血清糖蛋白(分子量约 80 kDa),主要功能是结合和转运铁离子(Fe³⁺)至细胞内。转铁蛋白通过与细胞表面的转铁蛋白受体(TfR)特异性结合(亲和力 Kd≈10⁻⁹ M),介导受体介导的内吞作用(RME)进入细胞,尤其在 TfR 高表达的细胞(如tumour细胞、增殖活跃的细胞)中摄取效率明显。

 

优势与局限性

优势:

高靶向特异性:Tf-TfR 结合具有高亲和力和特异性,尤其适用于 TfR 高表达的病理细胞(如 80% 以上的实体瘤细胞高表达 TfR);

内吞效率高:转铁蛋白作为天然配体,可规避免疫系统识别,同时通过 RME 途径高效进入细胞,减少胞外药物流失;

生物相容性好:转铁蛋白为内源性蛋白,免疫原性低,适合长期或重复给药;

多功能适配性:可与多种 LNP 体系兼容,包载小分子、核酸、蛋白等不同类型药物,应用场景。

局限性:

TfR 表达异质性:正常组织也表达 TfR,可能导致非特异性摄取;tumour细胞中 TfR 表达水平差异大,影响靶向效果的一致性;

免疫清除风险:多次给药可能引发抗转铁蛋白抗体产生,加速 LNP 清除;

制备工艺挑战:Tf 偶联可能影响 LNP 的稳定性(如粒径增大、聚集),需优化偶联条件以平衡靶向活性与载体性能;

内吞后逃逸效率:LNP 进入内涵体后,若未及时逃逸至细胞质,可能被溶酶体降解,降低药物有效释放率(可通过 pH 响应性脂质设计改善)。

 

名称: LNP-Transferrin

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:Transferrin

Transferrin 

 

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