产品介绍:
PLGA10K-PEG3.4K-ZOL 的靶向性与表面特性为其应用增添亮点。表面的 PEG 链段具有高度的柔顺性和空间位阻效应,可减少蛋白吸附和巨噬细胞吞噬,延长在体内的循环时间。同时,PEG 链段易于修饰,通过连接靶向配体,如抗体片段、多肽等,可赋予材料靶向特定细胞或组织的能力。唑来膦酸的存在也使材料表面具有一定的化学活性。
制备方法:
开环聚合法制备 PLGA:首先以乳酸和羟基乙酸为单体,在催化剂(如辛酸亚锡)的作用下,通过开环聚合反应制备 PLGA。控制反应温度、时间和单体比例等条件,得到分子量约为 10K 的 PLGA。例如,将一定比例的乳酸和羟基乙酸混合于反应容器中,加入适量的辛酸亚锡,在 150-180℃的温度下反应数小时,通过凝胶渗透色谱(GPC)等方法监测反应进程,直至得到目标分子量的 PLGA。
PLGA 与 PEG 的连接:采用化学偶联的方法将制备好的 PLGA 与 PEG(分子量 3.4K)连接。通常利用 PEG 末端的活性基团(如羟基、羧基等)与 PLGA 上的相应反应基团(如羧基、羟基)在缩合剂(如 N, N'-二环己基碳二亚胺(DCC)和 4-二甲氨基吡啶(DMAP))的作用下发生酯化反应或酰胺化反应,形成 PLGA-PEG 共聚物。具体操作过程为,将 PLGA 和 PEG 溶解于合适的有机溶剂(如二氯甲烷)中,加入适量的 DCC 和 DMAP,在室温下搅拌反应一定时间,反应结束后通过柱层析等方法进行纯化,得到 PLGA10K-PEG3.4K。
唑来膦酸的负载:将唑来膦酸负载到 PLGA10K-PEG3.4K 上。可以采用物理包埋或化学偶联的方法。物理包埋法是将唑来膦酸与 PLGA10K-PEG3.4K 共溶于有机溶剂中,通过超声等手段使唑来膦酸均匀分散在溶液中,然后通过溶剂挥发、透析等方法形成载药纳米粒。化学偶联法则是利用唑来膦酸分子上的活性基团(如羧基等)与 PLGA10K-PEG3.4K 上的反应基团在适当的反应条件下进行共价连接。例如,通过在唑来膦酸的羧基和 PLGA-PEG 上的氨基之间进行酰胺化反应实现负载,反应过程中同样需要加入缩合剂等试剂,反应完成后进行分离、纯化,最终得到 PLGA10K-PEG3.4K-ZOL。
中文名称:聚乳酸羟基乙酸共聚物-聚乙二醇-唑来膦酸
英文名称:PLGA10K-PEG3.4K-Zoledronic Acid
别称:PLGA-PEG-ZOL、双膦酸盐修饰的PLGA-PEG共聚物
外观:白色至类白色固体粉末
纯度:95%+
溶解性: 二氯甲烷(DCM)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)
保存方式:-20℃,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:唑来膦酸
西安瑞禧生物科技有限公司主要经营的产品合成磷脂,脂质体的定制,包括各种空白对照脂质体,载药脂质体,装载DNA或小分子脂质体,长循环脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体及其他复杂的脂质体试剂。
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