产品介绍:
KTLLPTP 修饰ICG阳离子脂质体包载双药系统为多层囊泡结构,平均粒径 180-220nm,PDI<0.15,Zeta 电位 + 30-35mV。透射电镜显示其呈球形,膜结构清晰,核心包封吉西他滨与 RNA,包封率分别达 85% 和 92%。表面修饰 PTP 多肽(密度 30-40 个 / 脂质体)和ICG荧光探针(摩尔比 1:500),X 射线光电子能谱检测到 N 元素特征峰,证实多肽成功偶联。脂质体由蛋黄卵磷脂与 DOTAP 按 7:3 比例组成,相变温度 37℃,利于胞内释放。
制备方法:
阳离子脂质体的制备:采用薄膜分散法,将阳离子脂质(如 DOTAP、DC-Chol)与辅助脂质(如胆固醇、DSPC)按一定比例溶解于氯仿等有机溶剂中,在旋转蒸发仪上减压蒸发,使脂质在烧瓶内壁形成均匀的薄膜,随后加入 PBS 缓冲液,涡旋振荡使薄膜水化,形成多层脂质体,再通过超声处理或挤出法(使用不同孔径的聚碳酸酯膜)获得粒径均一的单室阳离子脂质体。
ICG 标记脂质体:将ICG与脂质体膜材料通过共价偶联或物理包埋的方式结合,若采用共价偶联,可先对ICG进行活化(如引入 N-羟基琥珀酰亚胺酯基团),再与脂质体表面的氨基反应,使ICG稳定连接在脂质体表面;物理包埋则是在脂质体水化过程中加入ICG溶液,使ICG包裹在脂质体膜内或吸附在表面。
多肽 PTP(KTLLPTP)修饰:通过化学偶联将 PTP 多肽连接到脂质体表面,通常利用脂质体表面的活性基团(如马来酰亚胺基)与多肽中的巯基反应,形成稳定的硫醚键,反应在避光、温和搅拌条件下进行,反应结束后通过透析去除未结合的游离多肽。
吉西他滨和 RNA 的包载:采用电穿孔法或薄膜分散-超声法包载药物,对于吉西他滨(疏水性药物),可在脂质体制备的薄膜水化阶段加入其溶液,使其包埋在脂质体膜的疏水区域;对于 RNA(亲水性、带负电),利用阳离子脂质体与 RNA 的静电相互作用,将 RNA 溶液与阳离子脂质体溶液按一定比例混合,室温孵育一段时间,使 RNA 吸附在脂质体表面或包裹在内部水相,通过调整 N/P 比(阳离子脂质的氮原子与 RNA 的磷原子比例)优化包载效率。
纯化与表征:通过凝胶过滤层析或超速离心法分离游离的药物、多肽和 ICG,得到纯净的复合物,随后采用动态光散射仪测定粒径和 zeta 电位,高效液相色谱法测定药物包封率,荧光分光光度计检测ICG的标记效率和荧光强度。
中文名称:多肽 PTP(KTLLPTP)和ICG标记阳离子脂质体包载吉西他滨和 RNA 复合物
英文名称:Peptide PTP (KTLLPTP) and ICG-Labeled Cationic Liposomes Encapsulating Gemcitabine and RNA
别称:PTP-ICG-阳离子脂质体-吉西他滨-RNA 复合物、靶向荧光标记载药脂质体复合物、KTLLPTP 修饰ICG阳离子脂质体包载双药系统
外观:淡绿色至深绿色的胶体溶液
纯度:95%+
溶解性: 在生理缓冲液(如 PBS 缓冲液)中具有良好的分散性
保存方式:2-8℃,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图片:吉西他滨
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