DOX-PEG6-NHS,阿霉素-六聚乙二醇-N-羟基琥珀酰亚胺酯
Doxorubicin-Polyethylene Glycol 6-N-Hydroxysuccinimide Ester
别称:
DOX-六聚乙二醇活化酯
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性状:
红色至深红色固体粉末
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分子式:
N/A
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溶解性:
DMSO、DMF
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储存:
-20°C,避光
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纯度:
95%+
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保质期:
1年
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运输条件:
低温运输
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应用:
纳米药物载体构建
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温馨提醒:
仅供科研,不能用于人体实验
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产品描述
DOX-PEG6-NHS 是一种将阿霉素(DOX)通过六聚乙二醇(PEG6)链与 N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)酯化连接而成的多功能药物中间体。阿霉素能够嵌入 DNA 分子,干扰拓扑异构酶 Ⅱ 的功能,抑制tumor细胞的 DNA 复制与转录。PEG6 链段凭借良好的亲水性和生物相容性,可增加药物的水溶性,减少蛋白质吸附,降低immunity原性,延长药物在体内的循环时间;同时,其空间位阻效应能够避免reticuloendothelial system的快速清除。NHS 酯基具有高反应活性,在温和条件下(pH 7.0-8.0,室温),可与含有氨基(-NH2)的生物分子(如抗体、多肽、蛋白质等)发生特异性偶联反应,反应产率可达 80%-90%。这种特性使 DOX-PEG6-NHS 成为构建靶向药物递送系统的理想材料,可通过与tumor靶向配体连接,实现阿霉素的准确递送,提高tumor组织的药物浓度,降低对正常组织的副作用,为tumor的高效treatment提供途径。
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产品问答
DOX-PEG6-NHS 与含氨基抗体偶联时,如何避免阿霉素的降解?
反应需在温和的条件下进行,控制反应体系 pH 在 7.0-7.5 之间,温度保持在 4-8℃,降低阿霉素降解风险;同时,控制反应时间在 2-3 小时,避免过长时间反应。反应过程中可使用磷酸盐缓冲液(PBS)维持体系稳定,并尽量减少光照,防止阿霉素光降解。


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