不同溶剂中维生素D-聚乙二醇-氨基的溶解性与分子状态研究
瑞禧生物2025-08-08   作者:lkr   来源:
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VD-PEG-NH₂作为一种兼具维生素 D(VD)生物活性与聚乙二醇(PEG)良好水溶性及氨基反应活性的化合物,在药物递送等领域具有潜在应用价值。其在不同溶剂中的溶解性与分子状态,深刻影响着后续制剂工艺及实际应用效果。

VD-PEG-NH₂结构式 

图为:VD-PEG-NH₂结构式

 

在溶解性研究中,选取多种常见溶剂进行实验。室温(25℃)下,将 VD-PEG-NH₂分别加入水、二氯甲烷(DCM)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、四氢呋喃(THF)、乙醇及正己烷中。结果显示,VD-PEG-NH₂在 DCM、DMF、DMSO 和 THF 中表现出良好的溶解性,能迅速分散形成均一澄清溶液。这归因于 PEG 链段具有一定的亲有机溶剂特性,且这些有机溶剂的极性与 PEG 及 VD 的部分结构相匹配,可通过分子间作用力(如范德华力、氢键等)促使 VD-PEG-NH₂溶解。其中,在 DCM 中,VD-PEG-NH₂的溶解度可达 50mg/mL 以上;在 DMF 和 DMSO 中,溶解度均超过 30mg/mL。而在水中,虽能溶解,但溶解度相对较低,约为 10mg/mL,这是由于 VD 的疏水性部分在一定程度上限制了其在纯水中的溶解。在乙醇中,VD-PEG-NH₂呈现部分溶解状态,形成略带浑浊的分散体系,溶解度约为 5mg/mL。在正己烷这种非极性较强的溶剂中,VD-PEG-NH₂几乎不溶,迅速沉降至底部。

维生素D结构式 

图为:维生素D结构式

 

利用核磁共振(NMR)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)及动态光散射(DLS)技术,对不同溶剂中 VD-PEG-NH₂的分子状态进行观察。在 DCM 等有机溶剂中,NMR 谱图显示 PEG 链段及 VD 结构上的氢原子化学位移清晰,表明分子结构保持完整且处于相对自由的舒展状态;FT-IR 图谱中,各特征官能团峰形尖锐,说明分子内化学键未受明显破坏。DLS 测试得到的粒径分布较窄,平均粒径约为 5-10nm,显示分子以单分子或小分子聚集体形式存在。在水溶液中,NMR 和 FT-IR 分析表明,VD 的疏水部分有聚集趋势,PEG 链段则倾向于朝外与水分子相互作用,形成以 VD 为内核、PEG 为外壳的类似胶束结构,DLS 测得平均粒径增大至 20-30nm。在乙醇溶液中,分子状态介于水溶液和有机溶剂之间,部分 VD-PEG-NH₂分子通过 VD 间的疏水作用形成较大聚集体,导致溶液浑浊,DLS 显示粒径分布较宽,平均粒径约为 50-80nm。

 

不同溶剂影响 VD-PEG-NH₂的溶解性与分子状态。在实际应用中,需依据具体需求,如药物负载类型、给药途径等,合理选择溶剂,以充分发挥 VD-PEG-NH₂的功能特性。