逆相蒸发法制备cRGD 修饰的脂质体负载奥沙利铂的制备方法
瑞禧生物2025-06-10   作者:ZJ   来源:
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产品介绍:

cRGD 修饰的脂质体负载奥沙利铂在 4℃条件下保存 3 个月,粒径、包封率及表面电位无变化,展现出长期稳定性。加速稳定性实验表明,在 37℃、75% 湿度环境下放置 14 天,脂质体未出现明显聚集或药物泄漏,多分散指数仍维持在 0.25 以下。冻干后复溶的脂质体,其各项理化性质与新鲜制备样品基本一致,这为该载药系统的clinical运输与储存提供了便利条件,保障了药物质量的稳定性与有效性。

 

逆相蒸发法:

 

有机相制备

材料选择与称量:准确称取适量的磷脂、胆固醇、cRGD 以及奥沙利铂。磷脂是构成脂质体双分子层的主要成分,胆固醇可以调节脂质体膜的流动性和稳定性,cRGD 作为靶向配体能够特异性识别tumor细胞表面的整合素 αvβ3,奥沙利铂则是需要递送的药物。

溶剂配制与溶解:将氯仿和乙醚按一定比例(如 3:1)混合均匀,形成有机溶剂体系。把称好的磷脂、胆固醇、cRGD 以及部分奥沙利铂加入到有机溶剂中,在适当的温度(如 30-40℃)和搅拌条件下,使其充分溶解,形成均匀的有机相。搅拌速度和时间需根据实际情况进行调整,以确保各成分完全溶解,一般搅拌时间为 30-60 分钟。

 

水相制备

溶液选择与配制:选择含有奥沙利铂的水相溶液,如蔗糖溶液。蔗糖溶液不仅可以为脂质体提供一定的渗透压环境,还有助于维持脂质体的稳定性。按照实验要求配制合适浓度的蔗糖溶液,并将剩余的奥沙利铂溶解在其中,搅拌均匀。

 

乳液形成

混合与乳化:在搅拌条件下,将水相缓慢加入到有机相中。随着水相的加入,体系逐渐形成 W/O 型乳液。为了使乳液更加稳定,需要采用超声或搅拌等方式进行进一步处理。超声处理时,选择合适的超声功率和时间(如功率 200-300W,时间 5-10 分钟),避免超声时间过长导致脂质体结构破坏;搅拌处理则需控制搅拌速度和时间(如搅拌速度 500-1000rpm,时间 15-30 分钟),确保乳液均匀稳定。

有机溶剂去除与脂质体形成

减压蒸发:将形成的 W/O 型乳液转移至旋转蒸发仪中,在适当的温度(如 35-45℃)和减压条件下,缓慢蒸发除去有机溶剂。随着有机溶剂的不断挥发,乳液逐渐转变为脂质体混悬液。在蒸发过程中,需要密切观察体系的变化,控制蒸发速度,避免出现爆沸或局部过热现象。

 

纯化处理

去除未包封药物和杂质:为了得到纯净的 cRGD 修饰的脂质体负载奥沙利铂,需要对脂质体混悬液进行纯化处理。常用的方法有透析法和超滤法。透析法是将脂质体混悬液置于透析袋中,然后将透析袋浸入大量的缓冲溶液中,通过半透膜的渗透作用,使未包封的奥沙利铂和其他小分子杂质扩散到透析袋外的缓冲溶液中,而脂质体则被截留在透析袋内。超滤法则是利用超滤膜的截留作用,在一定压力下使脂质体混悬液通过超滤膜,未包封的药物和杂质随滤液排出,脂质体则被截留在超滤膜上。纯化过程需要根据实际情况选择合适的方法和条件,一般透析时间为 12-24 小时,超滤次数为 3-5 次。

 

中文名称:cRGD 修饰的脂质体负载奥沙利铂

英文名称:cRGD-modified Liposomes Encapsulating Oxaliplatin

外观:分散液

纯度:95%+

溶解性: 水中分散

保存方式:2-8℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图片:脂质体

cRGD 修饰的脂质体负载奥沙利铂 

西安瑞禧生物科技有限公司主要经营的产品合成磷脂,脂质体的定制,包括各种空白对照脂质体,载药脂质体,装载DNA或小分子脂质体,长循环脂质体,阳离子脂质体,荧光脂质体及其他复杂的脂质体试剂。

 

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