产品介绍:
DSPE-PEG-PBA(磷脂-聚乙二醇-苯硼酸)是一种基于脂质的多功能纳米材料,由二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和苯硼酸(PBA)通过化学键连接而成。
其中,DSPE 作为脂质成分,赋予其亲脂性并可参与形成脂质体双层结构;PEG 链段提供亲水性和空间位阻效应,延长材料在体内的循环时间并减少非特异性吸附;苯硼酸基团则具有 pH 响应性,能与顺式邻二醇结构(如糖类、糖蛋白、RNA 等)特异性结合,使其在中性条件下可识别并结合靶标,在酸性环境中解离,从而实现对含糖分子的靶向递送或响应性释放。
制备流程
1.第一步:DSPE-PEG 的合成
方法一:直接偶联法(适用于 mPEG-NHS)
溶解 DSPE:
将 DSPE 溶解在无水氯仿或 DMF 中,浓度约为 10-20 mg/mL。
加入 mPEG-NHS:
按 DSPE:mPEG-NHS = 1:1.2(摩尔比) 加入 mPEG-NHS,搅拌至完全溶解。
反应:
在室温或 37°C 下反应 12-24 小时,期间可加入少量三乙胺(TEA)催化。
纯化:
通过 透析(MWCO 3500 Da) 去除未反应的 DSPE 和小分子杂质,或通过 硅胶柱层析 分离产物。
干燥:
冷冻干燥或旋转蒸发得到 DSPE-PEG 固体。
方法二:两步法(适用于 mPEG-NH₂)
活化羧基:
将 DSPE 与 EDC 和 NHS 混合,在无水 DMF 中反应 2 小时,活化 DSPE 的羧基。
偶联 mPEG-NH₂:
加入 mPEG-NH₂,室温反应 12-24 小时。
纯化与干燥:
同直接偶联法。
2. 第二步:PBA 的偶联
方法一:直接偶联 PBA-NHS 酯
合成 PBA-NHS 酯:
将 4-CPBA 与 NHS 和 DCC 在无水 DMF 中反应,生成 PBA-NHS 酯。
偶联 DSPE-PEG:
将 DSPE-PEG 溶解在 DMF 中,加入 PBA-NHS 酯(摩尔比 1:1.5),室温反应 12 小时。
纯化:
透析或柱层析去除未反应的 PBA-NHS 酯。
方法二:通过氨基偶联(适用于 3-APBA)
溶解 DSPE-PEG-NH₂:
若第一步合成的是 DSPE-PEG-NH₂,直接使用。
偶联 3-APBA:
将 3-APBA 溶解在 DMF 中,加入 DSPE-PEG-NH₂(摩尔比 1:1.2),室温反应 24 小时。
纯化:
透析或柱层析分离产物。
名称:DSPE-PEG-PBA
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
图:苯硼酸
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