FITC-cRGDfk异硫氰酸荧光素-cRGDfk的局限性与改进方向

2025-06-18 作者：ws 来源：

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产品介绍：

FITC-cRGDfk 是通过化学方法将 FITC 与 cRGDfk 肽连接而成，保留了 cRGDfk 肽的生物活性和 FITC 的荧光特性。这种标记使得在研究 cRGDfk 肽的靶向结合、细胞摄取和体内分布等方面，能够直观地观察和检测 cRGDfk 肽的行为。

FITC 是一种常用的荧光染料，具有强烈的黄绿色荧光，最大吸收波长约为 490-495nm，发射波长约为 520-530nm。其荧光特性使得在实验中可以通过荧光显微镜、流式细胞术等技术对标记后的 cRGDfk 肽进行检测和观察。

cRGDfk 是环状多肽，其氨基酸序列为环（Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys），其中“R”代表精氨酸（Arg）、“G”代表甘氨酸（Gly）、“D”代表天冬氨酸（Asp）、“D-Phe”代表 D 型苯丙氨酸、“K”代表赖氨酸（Lys）。这种环状结构相较于线性 RGD 肽，具有更高的稳定性和与整合素受体的结合亲和力。

局限性与改进方向

现存挑战

深部tumour成像限制：FITC 绿光穿透深度 < 5 mm，无法检测腹腔等深部tumour，需结合近红外荧光染料（如 Cy5.5）进行二次标记；

整合素非依赖性摄取：部分tumour细胞（如 PC-3 前列腺cancer细胞）可通过网格蛋白介导的内吞非特异性摄取探针，导致假阳性信号；

免疫原性风险：重复注射可能引发抗肽抗体产生，建议小鼠模型中使用周期不超过 2 周。

未来优化策略

多配体协同设计：将 cRGDfk 与叶酸、R8 肽等共偶联，通过 “双靶向 + 细胞穿透” 双重机制提高tumour摄取；

纳米级探针构建：将 FITC-cRGDfk 组装成纳米胶束（如与 PLGA 共聚），延长血液循环时间（t₁/₂≈8-10 小时），同时增强tumour的 EPR 效应富集；

光控释放系统：引入光响应基团（如偶氮苯），通过近红外光照射触发 cRGDfk 从探针上解离，实现时空可控的靶向激活。

名称：FITC-cRGDfk

产品规格：mg/g
纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮