PDA-PEG-FA 对纳米载体包封率的影响
瑞禧生物2025-07-16   作者:lkr   来源:
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PDA-PEG-FA 作为兼具靶向性与生物相容性的功能分子,其与纳米载体的结合方式及结构特性,对药物包封率有着调控作用,这一影响在药物递送系统设计中至关重要。

 

纳米载体的包封率取决于载体与药物的相互作用及空间结构。PDA(聚多巴胺)的酚羟基与氨基可通过氢键、π-π 堆积作用与疏水药物结合,尤其对紫杉醇、阿霉素等疏水性Chemotherapy 药物,能增强药物与载体内核的亲和力,提高包封率。例如,在 PLGA 纳米粒中引入 PDA 后,疏水性药物包封率可提升 15%-25%。

PDA-PEG-FA结构式 

图为:PDA-PEG-FA结构式

PEG(聚乙二醇)链的引入则呈现双重影响:短链 PEG 可减少载体表面的非特异性吸附,避免药物泄露,间接维持包封率;但过长的 PEG 链可能增加空间位阻,阻碍药物进入载体内部,导致包封率下降。实验显示,当 PEG 分子量超过 5000 时,脂质体对亲水性药物的包封率可能降低 10%-15%。

 

FA(叶酸)的靶向基团对包封率的影响与载体类型相关。在纳米胶束中,FA 的疏水性部分可嵌入胶束内核,与药物竞争结合位点,低浓度时对包封率影响较小,高浓度(摩尔占比>10%)则可能使包封率下降 5%-8%;而在介孔硅纳米载体中,FA 修饰于表面,对内核药物包封影响微弱,更侧重提升靶向性。

叶酸结构式 

图为:叶酸结构式

此外,PDA-PEG-FA 的修饰密度是关键变量。适度修饰(质量占比 5%-10%)可通过 PDA 的黏附性加固载体结构,减少药物渗漏;过度修饰则可能破坏载体完整性,导致包封率下降。例如,当修饰密度超过 15% 时,脂质体的膜结构稳定性降低,包封率平均下降 20%。

 

综上,PDA-PEG-FA 对纳米载体包封率的影响具有结构依赖性,需通过调控 PEG 链长、FA 浓度及修饰密度,平衡靶向功能与包封效率,为高效纳米递送系统设计提供优化依据。