嵌段共聚物PLA-PEG-RGD的制备
瑞禧生物2025-08-04   作者:ws   来源:
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产品介绍:

PLA-PEG-RGD 是由疏水性聚乳酸(PLA)、亲水性聚乙二醇(PEG)和靶向肽 RGD 通过共价键连接形成的多功能三嵌段共聚物。

PLA 提供疏水性药物负载能力和生物降解性,PEG 赋予长循环特性和生物相容性,RGD 肽(精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸序列)通过识别细胞表面的整合素受体(如 αₐβ₃、αᵥβ₅)实现主动靶向,尤其对高表达整合素的tumour细胞和新生Blood vessels具有特异性结合能力。该材料融合了 “负载-长循环-主动靶向” 三重功能,是tumour靶向递送和组织工程领域的核心载体之一。

 

制备方法

采用分步偶联法合成,核心步骤如下:

1 PLA-PEG 的制备:

通过开环聚合合成 PLA-PEG-COOH(PLA 末端羟基与 PEG 末端羧基连接),或 PLA-PEG-NH₂(PEG 末端修饰氨基),分子量通过单体比例调控。

2 RGD 肽的偶联:

若 PLA-PEG 末端为 COOH,用 EDC/NHS 活化后,与 RGD 肽的氨基(N 端)反应,形成酰胺键;

若 PLA-PEG 末端为 NH₂,与 RGD 肽的羧基(C 端)在缩合剂作用下偶联,确保 RGD 的活性序列(R-G-D)不被破坏(避免反向连接)。

3 纯化与表征:

通过透析(截留分子量 3.5k Da)去除未反应的 RGD 肽和小分子杂质;

冻干后得到 PLA-PEG-RGD 纯品,用 ¹H NMR 验证结构(RGD 的特征峰:δ 7.0-8.5 ppm,对应酰胺键和芳香族质子),HPLC 验证偶联效率(通常 > 80%)。

4 载药纳米颗粒制备:

乳化-溶剂挥发法:将 PLA-PEG-RGD 和药物溶于二氯甲烷,注入水相(含表面活性剂),超声乳化后挥发溶剂,离心洗涤得到载药颗粒;

纳米沉淀法:将共聚物-药物溶液快速注入水中,搅拌形成自组装颗粒,适用于热敏性药物。

 

名称:PLA-PEG-RGD

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:RGD peptide

RGD peptide 

 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括但不限于:磷脂(PC磷脂、PE磷脂、PG磷脂、PA磷脂、PS磷脂、Cationic Lipids);聚乙二醇磷脂(PEG-PE、PE-PEG-多肽、PE-化学键-PEG、定制PEG磷脂);PEG衍生物(NH2-PEG、COOH-PEG、MAL-PEG、NHS-PEG等定制PEG);聚合物和共聚物(PLGA/PCL/PLA-PEG、PAA、PAMAM、P2VP、P4VP、PNIPAAm、PMMA、PS等定制共聚物);纳米颗粒(纳米金、磁性纳米颗粒、二氧化硅纳米颗粒、量子点、上转换纳米颗粒、微球、其他无机纳米颗粒、定制纳米颗粒);荧光染料(基础染料:花菁荧光染料、Bodipy染料、香豆素染料等,以及荧光探针、荧光标记蛋白、荧光标记糖、荧光标记多肽、定制荧光染料);小分子化合物(单分散PEG、蛋白交联剂、点击化学、ADC抗体、药物改性修饰、大环类化合物、protac产品、定制小分子化合物):纳米载体(脂质体、水凝胶、微球、定制纳米载体)。

 

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