2025-08-19 作者：ws 来源：
bilirubin-mPEG 即胆红素-甲氧基聚乙二醇，是一种将胆红素与聚乙二醇进行结合而得到的化合物。
胆红素部分：胆红素是血红素代谢的终产物，由四个吡咯环通过亚甲基桥连接形成线性共轭体系，具有疏水性和抗氧化活性。
mPEG部分：mPEG是一种亲水性聚合物，由聚乙二醇（PEG）末端甲氧基化修饰而成，具有生物相容性、低免疫原性和延长药物半衰期的作用。
一、优化分子偶联工艺：增强胆红素与 mPEG 的结合稳定性
胆红素与 mPEG 的连接方式直接决定复合物的结构稳定性 —— 若连接键易断裂，会导致胆红素游离并快速降解，因此需从 “偶联位点选择” 和 “连接键类型” 两方面优化：
1 优先选择胆红素的稳定活性位点偶联
胆红素分子含 2 个丙酸基（-COOH）和多个吡咯环（含氨基/亚氨基），其中 丙酸基的羧基（-COOH）是更稳定的偶联位点：
避免直接修饰吡咯环（胆红素的发色团和抗氧化活性中心）：吡咯环修饰易破坏其共轭结构，不仅降低活性，还会使分子更易被氧化；
丙酸基羧基与 mPEG 的氨基（mPEG-NH₂）或羟基（mPEG-OH）反应：通过 酰胺键（-CONH-）或酯键（-COO-）连接，其中酰胺键的键能（约 355 kJ/mol）高于酯键（约 335 kJ/mol），且在生理 pH（7.2-7.4）下更难水解，建议优先采用 EDC/NHS 活化羧基-氨基偶联法（生成酰胺键），减少酯键易水解导致的复合物解离。
2 控制 mPEG 的分子量与偶联比例
mPEG 分子量过低（如 <1kDa）：空间位阻不足，无法有效包裹胆红素，易受外界氧化因子攻击；分子量过高（如>20kDa）：可能导致复合物聚集，反而降低稳定性。建议选择 2kDa-10kDa 的 mPEG，既能提供足够空间位阻，又能保持良好水溶性；
偶联比例：采用 “1 分子胆红素偶联 2 分子 mPEG”（对称修饰），使 mPEG 均匀包裹胆红素分子两侧，避免单侧修饰导致的胆红素暴露 —— 对称结构可减少氧气、光与胆红素的接触面积，降低氧化速率。
二、引入 “保护性修饰基团”：阻断胆红素的氧化路径
胆红素的氧化主要源于其吡咯环上的 亚氨基（-NH-）和双键（C=C） 被活性氧（ROS，如 O₂、・OH）攻击，因此可通过 “引入抗氧化辅助基团” 或 “封闭易氧化位点” 进一步保护：
1 共修饰抗氧化小分子/基团
在 bilirubin-mPEG 合成时，同步引入与 mPEG 兼容的抗氧化基团，如 维生素 E（生育酚）、没食子酸酯或巯基（-SH）：
例如，采用 “mPEG-双功能偶联剂”（如 mPEG-COOH-NH₂），一端连接胆红素，另一端连接维生素 E；维生素 E 可优先与 ROS 反应，替代胆红素被氧化，间接保护胆红素结构；
注意：辅助基团需选择 “生物相容性好、不与胆红素竞争活性位点” 的类型，避免影响 bilirubin-mPEG 的核心功能（如抗氧化、药物载体能力）。
2 封闭胆红素的吡咯环活性位点
对胆红素吡咯环上的亚氨基（-NH-）进行轻度甲基化修饰（引入-CH₃）：甲基的空间位阻可阻挡 ROS 攻击，同时不破坏胆红素的共轭结构（不明显降低其抗氧化活性）。需控制甲基化程度（仅修饰 1-2 个亚氨基），避免过度修饰导致胆红素失活。
名称：bilirubin-mPEG 胆红素-mPEG
产品规格：mg/g
纯度：95%+
保存方式：-20℃以下，避光，防潮
保质期限：12个月
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图：bilirubin-mPEG
胆红素部分：胆红素是血红素代谢的终产物，由四个吡咯环通过亚甲基桥连接形成线性共轭体系，具有疏水性和抗氧化活性。
mPEG部分：mPEG是一种亲水性聚合物，由聚乙二醇（PEG）末端甲氧基化修饰而成，具有生物相容性、低免疫原性和延长药物半衰期的作用。
一、优化分子偶联工艺：增强胆红素与 mPEG 的结合稳定性
胆红素与 mPEG 的连接方式直接决定复合物的结构稳定性 —— 若连接键易断裂，会导致胆红素游离并快速降解，因此需从 “偶联位点选择” 和 “连接键类型” 两方面优化：
1 优先选择胆红素的稳定活性位点偶联
胆红素分子含 2 个丙酸基（-COOH）和多个吡咯环（含氨基/亚氨基），其中 丙酸基的羧基（-COOH）是更稳定的偶联位点：
避免直接修饰吡咯环（胆红素的发色团和抗氧化活性中心）：吡咯环修饰易破坏其共轭结构，不仅降低活性，还会使分子更易被氧化；
丙酸基羧基与 mPEG 的氨基（mPEG-NH₂）或羟基（mPEG-OH）反应：通过 酰胺键（-CONH-）或酯键（-COO-）连接，其中酰胺键的键能（约 355 kJ/mol）高于酯键（约 335 kJ/mol），且在生理 pH（7.2-7.4）下更难水解，建议优先采用 EDC/NHS 活化羧基-氨基偶联法（生成酰胺键），减少酯键易水解导致的复合物解离。
2 控制 mPEG 的分子量与偶联比例
mPEG 分子量过低（如 <1kDa）：空间位阻不足，无法有效包裹胆红素，易受外界氧化因子攻击；分子量过高（如>20kDa）：可能导致复合物聚集，反而降低稳定性。建议选择 2kDa-10kDa 的 mPEG，既能提供足够空间位阻，又能保持良好水溶性；
偶联比例：采用 “1 分子胆红素偶联 2 分子 mPEG”（对称修饰），使 mPEG 均匀包裹胆红素分子两侧，避免单侧修饰导致的胆红素暴露 —— 对称结构可减少氧气、光与胆红素的接触面积，降低氧化速率。
二、引入 “保护性修饰基团”：阻断胆红素的氧化路径
胆红素的氧化主要源于其吡咯环上的 亚氨基（-NH-）和双键（C=C） 被活性氧（ROS，如 O₂、・OH）攻击，因此可通过 “引入抗氧化辅助基团” 或 “封闭易氧化位点” 进一步保护：
1 共修饰抗氧化小分子/基团
在 bilirubin-mPEG 合成时，同步引入与 mPEG 兼容的抗氧化基团，如 维生素 E（生育酚）、没食子酸酯或巯基（-SH）：
例如，采用 “mPEG-双功能偶联剂”（如 mPEG-COOH-NH₂），一端连接胆红素，另一端连接维生素 E；维生素 E 可优先与 ROS 反应，替代胆红素被氧化，间接保护胆红素结构；
注意：辅助基团需选择 “生物相容性好、不与胆红素竞争活性位点” 的类型，避免影响 bilirubin-mPEG 的核心功能（如抗氧化、药物载体能力）。
2 封闭胆红素的吡咯环活性位点
对胆红素吡咯环上的亚氨基（-NH-）进行轻度甲基化修饰（引入-CH₃）：甲基的空间位阻可阻挡 ROS 攻击，同时不破坏胆红素的共轭结构（不明显降低其抗氧化活性）。需控制甲基化程度（仅修饰 1-2 个亚氨基），避免过度修饰导致胆红素失活。
名称：bilirubin-mPEG 胆红素-mPEG
产品规格：mg/g
纯度：95%+
保存方式：-20℃以下，避光，防潮
保质期限：12个月
用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体
图：bilirubin-mPEG
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