功能性小分子偶联物Biotin-UDCA的性能优势
瑞禧生物2025-08-19   作者:ws   来源:
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产品介绍:

Biotin-UDCA 是由生物素(Biotin) 与熊去氧胆酸(Ursodeoxycholic AcidUDCA) 通过化学偶联形成的功能性小分子偶联物。

Biotin-UDCA兼具两种母体分子的核心特性,同时通过偶联优化了靶向性、生物利用度等性能,在生物医学研究(如靶向成像、药物递送)和疾病干预(如肝胆疾病、代谢相关疾病)领域具有独特应用价值。

 

性能优势

相较于单独的 Biotin UDCABiotin-UDCA 通过偶联实现了 “1+1>2” 的效果,核心特性体现在以下 3 点:

1. 双靶向性:准确富集于靶组织

一级靶向(UDCA 介导的肝胆靶向):UDCA 自身的胆汁酸转运体(NTCP/OATP1B3)介导主动摄取,确保偶联物优先富集于肝脏,无需依赖外源靶向配体即可实现肝脏靶向;

二级靶向(生物素介导的特异性靶向):若在靶组织(如病变肝细胞、胆管上皮细胞)表面预先修饰亲和素/链霉亲和素(如通过抗体靶向结合),Biotin-UDCA 可通过 “生物素-亲和素” 相互作用,进一步准确结合到病变细胞表面,实现 “肝脏→病变细胞” 的二级靶向,大幅降低对正常肝细胞的影响。

 

2. 活性保留与协同作用

UDCA 活性保留:只要偶联位点避开 UDCA 的活性基团(如 7β- 羟基),其调节胆汁代谢、抗炎、护肝的核心活性可基本保留;部分研究表明,偶联后 UDCA 的 “抗胆汁淤积” 活性甚至略有提升(可能因靶向性增强,局部浓度升高);

生物素的协同作用:生物素不仅是靶向配体,其自身的代谢功能也可与 UDCA 协同 —— 例如,肝胆疾病患者常伴随维生素吸收障碍(包括生物素),偶联物可同时补充生物素,改善患者的代谢紊乱,辅助 UDCA 发挥Treatment 作用。

 

3. 可控的体内行为

通过选择不同的连接键和是否引入 PEG 链,可准确调控 Biotin-UDCA 的体内行为:

稳定性可控:酰胺键偶联物适合长期作用,酯键/二硫键偶联物适合按需释放;

生物利用度提升:PEG 修饰可解决 UDCA 疏水性强、口服吸收差的问题,例如口服 Biotin-PEG-UDCA 后,其在肝脏的浓度是游离 UDCA 3-5 倍(动物实验数据);

Poison 性降低:靶向性增强使偶联物无需高剂量即可在靶组织达到有效浓度,减少了 UDCA 对胃肠道、肾脏的脱靶Poison 性(如游离 UDCA 高剂量时可能引起腹泻,偶联后该副作用明显降低)。

 

名称:Biotin-UDCA

产品规格:mg/g

纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:去氧胆酸

去氧胆酸 

 

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