DSPE-PGE偶联靶向肽cRGD(fK)的功能性质介绍
瑞禧生物2025-06-12   作者:ws   来源:
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产品介绍:

DSPE-PGE-cRGD(fK)其全称为磷脂-聚乙二醇-靶向肽 c (RGDfK)。它是一种纳米级药物递送系统,由磷脂(DSPE)、聚乙二醇(PEG)和tumour新生Blood vessels靶向肽 c (RGDfK) 三个主要部分组成。

DSPE:即 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺,是一种饱和的 18 碳磷脂,常用于脂质体的合成,具有疏水性,可帮助形成脂质体的双层结构,起到稳定载体的作用。

PEG:聚乙二醇偶联 DSPE 具有亲水性,能增强溶解性和稳定性,降低带电分子表面非特异性结合,降低多肽的免疫原性,还可延长载体在血液循环中的滞留时间,避免被免疫系统迅速清除。

c(RGDfK):tumour新生Blood vessels靶向肽,其核心作用机制是通过与tumour新生Blood vessels表面过度表达的αvβ3 和αvβ5 整合素特异性结合,从而实现靶向递送。这些整合素在正常组织中的表达较低,而在作用部位中则高度表达,使得药物能够准确地送达作用位置。

 

功能性质介绍

1 靶向性

整合素αvβ3靶向:

cRGD肽与整合素αvβ3的结合亲和力高(Kd约为10⁻⁷M),可特异性识别tumour新生Blood vessels和tumour细胞。

fK的延伸可能增强靶向性或提供额外的结合位点。

应用:

适用于靶向递送,提高药物在作用部位的富集。

2 长循环与抗蛋白吸附

PEG的“隐身效应”:

PEG的亲水性和非离子性可减少纳米载体与血浆蛋白的相互作用,避免被网状内皮系统(RES)清除,延长体内循环时间。

优势:

提高纳米载体的生物利用度,增加药物在应用部位的累积。

3 化学修饰能力

PGE的羧基(-COOH):

羧基可与含氨基的分子(如DSPE-NH₂、药物、荧光探针等)发生酰胺化反应,实现共价连接。

反应条件温和(室温、中性pH),反应效率高。

应用:

用于将cRGD(fK)靶向肽连接到DSPE-PGE上,形成DSPE-PGE-cRGD(fK)。

4 纳米载体稳定性

物理稳定性:

DSPE提供膜融合性,PGE提供亲水性保护层,防止纳米载体聚集。

化学稳定性:

PEG的化学惰性可减少纳米载体在体内的降解。

 

名称:DSPE-PGE-cRGD(fK)

产品规格:mg/g
纯度:95%+

保存方式:-20℃以下,避光,防潮

保质期限:12个月

用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体

图:cRGDfK

cRGDfK 

 

西安瑞禧生物科技有限公司经营的产品种类包括但不限于:磷脂(PC磷脂、PE磷脂、PG磷脂、PA磷脂、PS磷脂、Cationic Lipids);聚乙二醇磷脂(PEG-PE、PE-PEG-多肽、PE-化学键-PEG、定制PEG磷脂);PEG衍生物(NH2-PEG、COOH-PEG、MAL-PEG、NHS-PEG等定制PEG);聚合物和共聚物(PLGA/PCL/PLA-PEG、PAA、PAMAM、P2VP、P4VP、PNIPAAm、PMMA、PS等定制共聚物);纳米颗粒(纳米金、磁性纳米颗粒、二氧化硅纳米颗粒、量子点、上转换纳米颗粒、微球、其他无机纳米颗粒、定制纳米颗粒);荧光染料(基础染料:花菁荧光染料、Bodipy染料、香豆素染料等,以及荧光探针、荧光标记蛋白、荧光标记糖、荧光标记多肽、定制荧光染料);小分子化合物(单分散PEG、蛋白交联剂、点击化学、ADC抗体、药物改性修饰、大环类化合物、protac产品、定制小分子化合物):纳米载体(脂质体、水凝胶、微球、定制纳米载体)。

 

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