emodin@LNP-PCM的结构特点与制备方法

2025-06-13 作者：ws 来源：

字号大小：

产品介绍：

Emodin@LNP-PCM 是一种将具有抗tumour等活性的大黄素（Emodin）包载于脂质纳米粒（LNP）中，并通过 PCM（可理解为 pH/酶响应性聚合物或靶向配体）修饰的智能递药系统 ——LNP 的脂质双分子层结构为疏水性大黄素提供稳定封装微环境，同时赋予载体良好的生物相容性与被动靶向潜力，而 PCM 修饰则赋予其双重功能：若为响应性基团，可在tumour微环境的酸性条件或特异性酶作用下触发 LNP 解体并释放药物，若为靶向配体（如多肽、抗体），则能介导载体与靶细胞受体结合实现主动靶向；该系统通过 “脂质载体增效 + PCM 智能调控” 的设计，既改善了大黄素水溶性差、清除快的缺陷，又通过 PCM 的环境响应或靶向特性提升药物在病变部位的蓄积与可控释放效率，在tumour准确Treatment 中展现出降低全身Poison 性、增强效果的优势。

结构特点与制备方法

结构特点

核-壳结构：emodin@LNP-PCM通常具有核-壳结构，内核为包裹着大黄素的PCM，外层为LNP。这种结构可以保护大黄素免受外界环境的影响，同时实现药物的靶向递送和温度响应性释放。

表面修饰：LNP表面可进行进一步的修饰，如连接靶向配体（如RVG29肽，用于神经元靶向）或聚乙二醇（PEG），以提高载体的靶向性和生物相容性。

制备方法

1 薄膜分散法：

将磷脂、胆固醇、聚乙二醇化脂质、阳离子脂质和PCM等成分溶解在有机溶剂中，通过旋转蒸发除去有机溶剂，形成脂质薄膜。

将含有大黄素的水溶液加入到脂质薄膜中，进行水化，使脂质薄膜形成纳米粒，同时将大黄素包裹在纳米粒内部。

通过超声或高压均质等方法进一步减小纳米粒的粒径，提高其均匀性。

2 乳化-溶剂挥发法：

将PCM和大黄素溶解在有机溶剂中，形成油相。

将磷脂、胆固醇等成分溶解在水中，形成水相。