FA和cRGD修饰阳离子脂质体的组成与结构设计

2025-06-16 作者：ws 来源：

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产品介绍：

FA-cRGD-LNP 是一种通过叶酸（FA）和环肽 cRGD 双重修饰的阳离子脂质体纳米载体。

阳离子脂质体骨架：由阳离子脂质（如 DOTAP、DLin-KC2-DMA 等）、辅助脂质（如 DSPC、Cholesterol）及其他功能性成分（如 PEG 脂质）构成，形成带正电荷的双层膜结构，可通过静电作用包裹核酸（如 mRNA、siRNA）或小分子药物。

FA 修饰：叶酸（FA）通过 PEG 链或直接偶联到脂质体表面，作为靶向配体。

cRGD 修饰：环肽 cRGD（cyclo (-Arg-Gly-Asp-)）通过化学偶联（如酰胺键、硫醚键）连接到脂质体表面，作为另一种靶向配体。

组成与结构设计

阳离子脂质体（LNP）核心

定义：阳离子脂质体是由阳离子脂质（如DOTAP、DC-Chol）、辅助脂质（如胆固醇、DOPE）和聚乙二醇（PEG）脂质组成的纳米载体，表面带正电荷，可高效包载核酸（如siRNA、mRNA）或药物。

功能：通过静电相互作用与带负电的核酸结合，形成稳定的纳米复合物，并通过细胞膜融合或内吞作用实现细胞递送。

叶酸（FA）修饰

靶向机制：FA是叶酸受体（FR）的高亲和力配体，FR在多种tumour细胞表面过表达，而在正常组织中表达较低。

修饰方式：FA通过化学偶联（如酰胺键、酯键）连接到LNP表面的PEG链末端或阳离子脂质的头部基团，赋予LNP主动靶向tumour细胞的能力。

cRGD肽修饰

靶向机制：cRGD（环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸）是整合素αvβ3的高亲和力配体，整合素αvβ3在tumour新生Blood vessels内皮细胞和侵袭性tumour细胞中高表达。

修饰方式：cRGD通过点击化学、酰胺化反应等连接到LNP表面，实现双重靶向。

FA-cRGD-LNP的协同作用

双靶向策略：FA靶向tumour细胞，cRGD靶向tumourBlood vessels，二者联合可明显提高LNP在tumour部位的富集效率。

结构优势：PEG链的引入可减少LNP的非特异性吸附，延长血液循环时间，同时为FA和cRGD提供修饰位点。

名称：FA-cRGD-LNP（FA和cRGD修饰阳离子脂质体）

产品规格：mg/g
纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图：叶酸

西安瑞禧生物科技有限公司供应聚合物、纳米材料、PEG衍生物、环糊精、量子点、小分子材料和二亲嵌段共聚物等，还可供应冠醚类产品，大环醚类有机化合物，环糊精，杯芳烃，柱芳烃，杯吡咯，紫晶类（4,4-联吡啶阳离子盐）衍生物，环状或笼状化合物，环碳，环碳氧化物和索烃和轮烷等大环化合物。