FA-PEG-SH（叶酸-聚乙二醇-巯基）的合成方法与优化

2025-06-16 作者：ws 来源：

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产品介绍：

FA-PEG-SH（叶酸-聚乙二醇-巯基）是一种具有靶向功能和巯基反应活性的生物共轭分子，其结构由叶酸（FA）通过聚乙二醇（PEG）链段与巯基（-SH）连接而成。其中：

叶酸（FA）作为靶向基团，可特异性识别tumour细胞表面高表达的叶酸受体，赋予材料主动靶向能力，常用于tumour部位的准确递送；

聚乙二醇（PEG）具有良好的亲水性和生物相容性，其柔性链段可延长分子在循环中的半衰期，减少非特异性吸附，同时降低免疫原性；

巯基（-SH）是一种高反应活性基团，可在温和条件下与含双键、醛基或其他巯基的化合物发生偶联反应（如形成二硫键），或与金、银等金属表面通过硫-金属键牢固结合，常用于材料表面修饰、纳米粒子偶联或生物分子（如抗体、蛋白）的共价连接。

合成方法与优化

（1）合成路线

步骤1：FA-PEG-NH₂的制备

反应：FA-COOH + NH₂-PEG-NH₂→FA-PEG-NH₂（酰胺键）。

条件：EDC/NHS活化羧基，pH 7.4，室温反应24小时。

步骤2：巯基化修饰

方法1：FA-PEG-NH₂+ 2-亚氨基硫烷盐酸盐（Traut's reagent）→FA-PEG-SH。

方法2：直接合成巯基封端的PEG（HS-PEG-OH），再与FA-COOH偶联。

（2）关键优化点

巯基保护与释放：

巯基易氧化，合成后需低温保存（4°C）或使用三(2-羧乙基)膦（TCEP）还原。

FA负载量：

通过FA-PEG投料比（1:50至1:200）调控，最佳比例为1:100（靶向效率最高）。

纯化策略：

透析：MWCO 3.5 kDa透析袋，去除未反应的FA和EDC/NHS。

超滤：10 kDa超滤管，浓缩产物并去除小分子杂质。

名称：FA-PEG-SH

产品规格：mg/g
纯度：95%+

保存方式：-20℃以下，避光，防潮

保质期限：12个月

用途：科研
温馨提示：仅用于科研,不能用于人体

图：叶酸

西安瑞禧生物科技有限公司供应聚合物、纳米材料、PEG衍生物、环糊精、量子点、小分子材料和二亲嵌段共聚物等，还可供应冠醚类产品，大环醚类有机化合物，环糊精，杯芳烃，柱芳烃，杯吡咯，紫晶类（4,4-联吡啶阳离子盐）衍生物，环状或笼状化合物，环碳，环碳氧化物和索烃和轮烷等大环化合物。