DPPE 通常是指二棕榈酰基磷脂酰乙醇胺(1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine),是一种重要的磷脂类化合物。
DPPE由甘油骨架、两个棕榈酸(C16:0)脂肪酸链和一个磷脂酰乙醇胺头基组成。棕榈酸链通过酯键连接在甘油的 1,2 位碳原子上,磷脂酰乙醇胺头基连接在甘油的 3 位碳原子上。
一、物理分散法:通过机械或溶剂辅助形成稳定分散体系
制备脂质体或纳米粒
利用 DPPE 的双亲性,通过超声、高压均质、薄膜分散等方法使其在水中自发形成脂质双层结构(脂质体)或纳米级分散颗粒,从而 “溶解” 于水相中(实际为胶体分散体系)。
操作示例:将 DPPE 溶于氯仿等有机溶剂,旋转蒸发成薄膜后,加入水或缓冲液,经超声处理(功率 300-500W,时间 5-15 分钟)形成粒径 100-500nm 的脂质体,可稳定分散于水中。
优势:无需化学修饰,保留 DPPE 的天然结构,适用于药物递送、生物膜模拟等场景。
添加助溶剂或混合溶剂
向水中加入少量有机溶剂(如乙醇、甲醇、丙二醇)作为助溶剂,降低水的表面张力,促进 DPPE 分散。
比例参考:水:乙醇 = 9:1 时,可明显提高 DPPE 的分散度,但有机溶剂含量需控制(通常 < 20%),避免影响生物相容性。
注意:此方法并非真正溶解,而是形成均一的溶胶体系,需后续去除有机溶剂(如透析)以适应生物应用。
二、化学修饰法:引入亲水基团改善亲水性
通过化学反应在 DPPE 的亲水头部(乙醇胺基团)或疏水尾部引入水溶性基团,从分子层面提高其亲水性。
与聚乙二醇(PEG)偶联(PEG 化)
利用 DPPE 的氨基(-NH₂)与 PEG 的活性酯(如 PEG-NHS)反应,生成 DPPE-PEG 衍生物。PEG 的亲水链可增强 DPPE 在水中的溶解度,并抑制脂质聚集。
优势:PEG 化是药物递送领域的常用策略,不仅提高水溶性,还可延长脂质体在体内的循环时间(规避吞噬细胞清除)。
引入带电基团
如通过酰胺化反应在乙醇胺头部引入羧基(-COOH)或磺酸基(-SO₃H),使头部带负电,通过电荷排斥作用减少分子聚集,提高水溶性。
或引入季铵盐基团(带正电),增强与水分子的相互作用(氢键、静电吸引)。
三、添加表面活性剂或共脂质
复配表面活性剂
加入水溶性表面活性剂(如吐温 80、十二烷基硫酸钠 SDS),其疏水尾部与 DPPE 的脂肪酸链结合,亲水头部朝向水相,形成胶束或混合胶束,从而分散 DPPE。
注意:需选择生物相容性高的表面活性剂(如吐温 80 适用于医药领域),且比例需优化(通常表面活性剂:DPPE=1:1 至 5:1),避免过量导致Poison 性。
与其他磷脂复配
混合亲水性更强的磷脂(如蛋黄卵磷脂 EPC,含不饱和脂肪酸链,水溶性略高)或带电磷脂(如磷脂酰丝氨酸 PS、磷脂酰甘油 PG),通过增加膜的流动性或电荷排斥,提高混合体系在水中的分散性。
例如:DPPE 与 EPC 按 1:3 比例混合,相变温度降低,在室温下更易形成稳定的脂质体分散液。
四、pH 调控:利用头部氨基的解离特性
DPPE 的头部乙醇胺基团(-NH₂)具有弱碱性(pKa≈9.5),在酸性条件下可质子化形成带正电的-NH₃⁺,增强与水分子的静电相互作用,从而提高分散度。
操作:将 DPPE 分散于 pH 4-6 的缓冲液(如柠檬酸缓冲液)中,搅拌或轻微超声,可形成更稳定的混悬液。
局限:仅适用于酸性耐受的场景,且并非真正溶解,而是改善分散性。
名称:DPPE
CAS号:923-61-5
分子式:C37H74NO8P
产品规格:mg/g
纯度:95%+
保存方式:-20℃以下,避光,防潮
保质期限:12个月
用途:科研
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体
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